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5HT受体上有一个根本位点可能和S型西酞普兰连接进而发生抗抑郁疗

归档日期:07-22       文本归类:普兰      文章编辑:爱尚语录

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  2017-01-31开展整体氢溴酸西酞普兰是西酞普兰的草酸盐。艾司西酞普兰是S型西酞普兰的草酸盐。氢溴酸和草酸对药物疗效没有影响。

  西酞普兰自身有S型和R型两种异构体。5HT受体上有一个基础位点不妨和S型西酞普兰维系进而发生抗抑郁疗效,然而和R型西酞普兰维系率很低而且疗效不佳。

  1991年PLENG教导发明,5HT受体上再有一个异构位点,这个异构位点和S/R两种异构的西酞普兰都能维系,而且R型的维系率是S型的两倍。然而R的维系并不发生任何疗效;反而,S型的维系这个异构位点后不妨到达加强基础位点压制5HT转运卵白的效率。如许能到达的成绩即是疾速起效。

  也即是说,草酸艾司西酞普兰由于其特别的5HT转运卵白双效率的压制机制,使得他起效速。

  目前的商酌显示,草酸艾司西酞普兰不妨一周起效,速于公认的起效速的药物文拉法辛。

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